含酰肼基磺酰胺片段新型化合物的合成及体外抗肿瘤活性研究

李芳耀^1,2,3,4 庞富华^1,2,3,4 马献力^1,2,3,4

1. 桂林医学院药学院 2. 桂林医学院广西药物分子发现与成药性优化重点实验室 3. 桂林医学院广西药物分子筛选与成药性评价工程研究中心 4. 桂林医学院广西高校医药生物技术与转化医学重点实验室

摘要：目的：对松香进行化学结构修饰，寻找新型抗肿瘤活性化合物。方法：以去氢枞酸为原料，经三步反应合成得到N-(酰肼基磺酰基)-4-去氢枞醇氨基甲酸酯类化合物，利用¹H NMR、¹³C NMR、ESI-MS和FT-IR等方法对产物结构进行表征。以5-氟尿嘧啶作阳性对照，评价化合物对T-24、HepG2、MCF-7、MGC-803和Hela等5种肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性。结果：合成15个新型N-(酰肼基磺酰基)-4-去氢枞醇氨基甲酸酯类化合物，体外抗肿瘤实验结果表明，大部分化合物对这5种癌细胞具有中等的活性，部分化合物的细胞毒性优于阳性药物。结论：引入酰肼基磺酰胺结构片段，可提高母体化合物的细胞毒性，目标化合物对人乳腺癌细胞和人胃癌细胞的抑制活性相对较好，值得进一步研究。关键词：去氢枞酸;去氢枞醇;氨基甲酸酯;抗肿瘤活性;

基金资助：国家自然科学基金项目(82160657)；广西自然科学基金项目(2022JJA130349)；桂林市科学研究与技术开发计划项目(20210227-1)；广西林产化学与工程重点实验室开放课题资助项目(GXFK2202)； 广西高等学校千名中青年骨干教师培育计划资助项目(桂教师范[2019]81号)；

DOI：10.19296/j.cnki.1008-2409.2023-04-001

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